Ученые разработали технологию для упаковки пептидов в пероральную форму — таблетки. До сих пор это сделать не получалось из-за размера терапевтических молекул, которые разрушались в ЖКТ и не достигали цели. Теперь различные пептиды, включая инсулин и другие жизненно необходимые лекарства, можно будет разрабатывать в таблетках.

Пептидная терапия обладает многими преимуществами, среди которых высокая эффективность и селективность действия, которые обеспечивают результат и безопасность. Между тем большинство пептидных терапевтических средств представляют собой крупные молекулы, которые разрушаются в желудочно-кишечном тракте и не могут проникать через клеточные мембраны. Сегодня пептиды вводят через инъекции, из-за чего удобство использования значительно снижается. Кроме того, для некоторых заболеваний определены новые терапевтические мишени, но разработать лекарства для их достижения пока не удается.

Теперь ученые из Швейцарской федеральной политехнической школы Лозанны представили пептид для использования в пероральной форме, пишет New Atlas. В его основе лежит двухэтапный синтез циклических пептидов, которые модифицировали ввиду их потенциала связываться со сложными мишенями.

Целевой пептид с нужной молекулярной массой отобрали примерно из 8,5 тыс. кандидатов. В первых экспериментах ученые нацелились на фермент тромбин — важнейший компонент системы связывания крови. Пероральная биодоступность пептида составила 18%. Это огромное достижение, учитывая стандартную биодоступность циклических пептидов менее 2%.

«Результаты исследования открыли возможность лечения ряда заболеваний, которые до сих пор было сложно лечить с помощью пероральных препаратов», — подчеркнули авторы.

Метод универсален и его легко адаптировать для воздействия на широкий спектр белков. Например, рак, инфекционные и нейродегенеративные заболевания могут получить значительную пользу от новой технологии, поскольку для их лечения часто требуются взаимодействия по принципу белок-белок.