Противораковая молекула салиноспорамид А, ее еще называют Маризомб, находится на III стадии клинических испытаний для лечения глиобластомы — рака головного мозга. Теперь ученые впервые выяснили, какой процесс активирует ее работу.

Культуры салиниспоры производят салиноспорамид А — это мощное противоопухолевое средство, которое в настоящее время проходит клинические испытания III стадии. Салиниспора — это род бактерий, относящихся к семейству Micromonosporaceae. Они обычно встречаются в морских отложениях.

Исследователи из Института океанографии Скриппса Калифорнийского университета в Сан-Диего обнаружили, что фермент под названием SALC запускает активность мощной молекулы — салиноспорамида А. Об этом рассказала аспирантка Скриппса Кэтрин Бауман, ведущий автор статьи.

Новая работа решает почти 20-летнюю загадку о том, как морская бактерия салиниспора создает уникальную противораковую молекулу и открывает возможность для производства новых противораковых средств.

Серьезный вопрос состоял в том, сколько ферментов отвечает за сворачивание молекулы в ее активную форму: это один или несколько. В результате воздействия этого фермента или нескольких молекула салиноспорамида может преодолевать гематоэнцефалический барьер — это структура, которая защищает мозг от попадания нежелательных веществ. Молекула имеет небольшую, но сложную кольцевую структуру.

Сначала авторы определили молекулярную структуру фермента SALC. Они использовали усовершенствованный источник света и мощный ускоритель частиц, генерирующий рентгеновское излучение.

Фермент SALC широко распространен в биологии; он участвует в производстве жирных кислот и антибиотиков, таких как эритромицин, у микробов. Теперь исследователи могут создавать мутации фермента, чтобы разработать формы, подавляющие разные типы заболеваний.