Ученые из Института химии растворов им. Г.А. Крестова РАН (ИХР РАН) повысили растворимость антигрибкового вещества Итраконазола. Для этого они синтезировали на его основе фармацевтические сокристаллы. Результаты исследования опубликованы в журнале International Journal of Pharmaceutics.

Интраконазол широко используется для лечения грибковых инфекций. Он вызывает меньше побочных эффектов и обладает более специфическим действием по сравнению с другими соединениями. Но главным недостатком Интраконазола является его низкая растворимость в водных средах. Из-за этого соединение демонстрирует плохую мембранную проницаемость и, в связи с этим, невысокую эффективность.

Как повысить растворимость итраконазола придумали ученые ИХР РАН. Они разработали подход, основанный на высокоскоростном скрининге (поиске) фармацевтических сокристаллов — многокомпонентных молекулярных кристаллов. Сокристаллы объединяют в себе растворимое лекарственное соединение и безвредный для организма компонент, хорошо растворяющийся в водных средах.

В ходе исследований ученые пришли к выводу, что образование сокристалла с витамином B10 в 64 раза повышает растворимость итраконазола в среде, моделирующей желудочный сок, а сокристалл с 4-гидроксибензамидом – в 225 раз. С помощью сокристальной технологии можно существенно снизить принимаемые дозы препарата и уменьшить побочные эффекты. Помимо этого, значительно увеличивается срок хранения соединения.

«Мы очень надеемся, что полученные результаты найдут применение на российском фармацевтическом рынке в виде производства лекарственного биодоступного препарата нового поколения», – говорит Артем Суров, кандидат химических наук, старший научный сотрудник лаборатории «Физической химии лекарственных соединений» Института химии растворов РАН.