Китайские и тайваньские ученые сообщают о разработке новой формы аспирина – лекарства, ежедневно принимаемого 60 миллионами человек в одних только Соединенных Штатах с целью снизить риск развития инфаркта и инсульта. Модифицированный аспирин может оказаться полезным людям, не реагирующим на обычный препарат. Это большое достижение в борьбе с «аспириновой резистентностью» описано в статье в журнале ACS Nano.

Разработчики новой формы Шици Пэн (Shiqi Peng), Мин Чжао (Ming Zhao) и их коллеги отмечают, что аспирин снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний, предотвращая слипание тромбоцитов и образование тромбов. Но некоторые эксперты считают, что аспирин не приносит пользы миллионам людей. Такие пациенты могут перейти на более дорогостоящие и сильнодействующие рецептурные препараты, обладающие, однако, и более серьезными побочными эффектами.

Ученые уже пытались решить проблему резистентности к аспирину путем его соединения с другими препаратами, но, как подчеркивают Чжао и Пэн, этот вопрос так и остался открытым. Их исследовательская группа решила модифицировать аспирин, чтобы он приносил пользу большему количеству людей.

Резистентность к аспирину резко снижает его терапевтическую эффективность. Для решения этой проблемы разработана система доставки
этого препарата, мишенью которой являются тромбы, основанная на низкомолекулярном соединении, – аспирин-Arg-Gly-Asp-Val (A-RGDV), в которой тетрапептид Arg-Gly-Asp-Val
ковалентно связан с аспирином. Новая система доставки представляет собой тетрамер. В воде тетрамеры A-RGDV спонтанно собираются в наночастицы (от 5 до 50 нм в диаметре).
В крови крыс A-RGDV сохраняет молекулярную целостность, в то время как в тромбе система высвобождает аспирин. A-RGDV селективно ингибирует агрегацию тромбоцитов,
индуцируемую арахидоновой кислотой. (Рис. ACS Nano)

Исследователи связали аспирин с носителем – фрагментом белка (тетрапептидом), способным транспортировать его непосредственно к поврежденным участкам кровеносных сосудов, где и происходит зарождение тромбов. Эксперименты на лабораторных крысах показали, что носитель доставляет аспирин непосредственно к месту образования кровяного сгустка и высвобождает препарат в формирующийся тромб, останавливая дальнейшую агрегацию тромбоцитов.

Оригинальная статья

Nanosized Aspirin-Arg-Gly-Asp-Val: Delivery of Aspirin to Thrombus by the Target Carrier Arg-Gly-Asp-Val Tetrapeptide