Лекарства, которые действуют быстрее

Исследователи из Австралии уверяют, что лекарства на основе ионных жидкостей могут быстрее проходить через кожу, что открывает возможности для создания новых, более эффективных типов лекарств. По их мнению, создание лекарств такого типа позволит решить наиболее существенные проблемы, стоящие перед современной фармацевтической промышленностью.

Ионные жидкости представляют собой аморфные соединения, представляющие собой ионные пары. Один (или оба) ион такой ионной пары можно получить исходя из фармакологически активного соединения, что, очевидно, позволит создать жидкие формы известных лекарственных препаратов, отличающихся большей стабильностью, растворимостью и биологической доступностью в сравнении с родственными препаратами.

В ряде случаев ионные жидкости демонстрируют больший по эффективности фармакологический эффект, чем лекарства, производными которых они являются. Также, будучи аморфными, ионные жидкости могут оказаться устойчивы к таким процессам, как полиморфные переходы, в результате которых переход одной полиморфной формы лекарства в другую может повлиять на свойства лекарственного препарата.

До настоящего времени применение ионных жидкостей в фармацевтике было ограничено, поскольку не наблюдалось их эффективное проникновение через кожу и биологические мембраны – предполагалось, что это обуславливалось их плохой растворимостью в воде.

Однако Елена Стоименовски (Jelena Stoimenovski) и Дуглас МакФарлан (Douglas MacFarlane) разработали протонные ионные жидкости [protic ionic liquids (PIL)] – продукты реакции фармакологически активных кислот с биологически совместимыми основаниями – которые оказались способны преодолевать липофильный барьер.

1316849893d31ba.jpg Рис. 1. Фармакологически активные
протонные ионные жидкости могут
быстро проникать через модельные
мембраны, находясь в форме водородно-
связанных кластеров. (Рисунок из Chem.
Commun., 2011, DOI: 10.1039/c1cc14314j).

С помощью модифицированного метода инфракрасной спектроскопии исследователи изучали проникновение протонных ионных жидкостей через кремнийорганическую мембрану, моделировавшую кожу человека.

Использованный метод, позволяющий измерять концентрацию нескольких веществ в выбранном субстрате в режиме реального времени, показал, что для самопроизвольного переноса протонной ионной жидкости с внешней стороны мембраны на внутреннюю требовалось от нескольких минут до часа.

МакФарлан отмечает, что протонные ионные жидкости проникают через модельную мембрану со скоростью, большей, чем скорость проникновения через эту же мембрану составов на основе растворов фармакологически активных соединений – предшественников ионных жидкостей.

Исследователи предполагают, что столь успешный транспорт протонных ионных жидкостей обуславливается тем, что изученные ионные жидкости проникают через мембрану в форме водородно-связанных комплексов, что делает ионные пары и их агрегаты «нейтральнее», облегчая их проникновение через неполярную мембрану.

Исследователи полагают, что результаты их исследования являются наглядной демонстрацией возможности использования ионных материалов для доставки в организм фармакологически активных соединений в форме образованных ими солей.

МакФарлан добавляет, что эффективность протонных ионных жидкостей может быть увеличена за счет выбора уже доступных ионов, в том числе – проявляющих фармакологическую активность, что позволит сохранить все преимущества ионных жидкостей, избавившись от их недостатков.

Пожалуйста, оцените статью:
Ваша оценка: None Средняя: 4 (4 votes)
Источник(и):

1. chemport.ru