Разрабатывается модульная система доставки лекарств на базе наночастиц

Существует два аспекта создания эффективного лекарства: найти некое химическое вещество, которое обладает необходимым биологическим эффектом и минимальными побочными эффектами и затем доставить его в нужное место организма, чтобы оно выполнило свою работу.

Eva Harth

Ева Харт (Eva Harth) старается решить вторую часть этой проблемы. И в этом ей должен помочь престижный пятилетний грант (CAREER award) от Национального научного фонда (США) на 478 тыс. долл. Она разрабатывает модульную, многофункциональную систему доставки лекарственных препаратов, которая (как надеется автор разработки) повысить эффективность различных лекарств и одновременно снизить их нежелательные побочные эффекты.

Ева Харт, адъюнкт-профессор химии Вандербильтского университета, создала «наногубку», которая сконструирована таким образом, чтобы транспортировать большое число молекул лекарства. Она также открыла своеобразный «молекулярный транспортёр», который прикрепляется к наногубке и «везёт» её и её груз через все биологические барьеры в некое межклеточное пространство, куда большинство лекарственных препаратов не могут проникнуть.

Она продемонстрировала, что её система может достичь другой трудной цели: мозга. Эксперименты показали, что эта система может проникнуть через труднопреодолимый барьер между кровью и мозгом.

Кроме того, ей удалось прикрепить к ней специальный «контейнер», который доставляет лекарство на поверхность опухоли в лёгких, мозгу и позвоночнике и разработать для него набор специальных флуоресцентных меток, по которым исследователи могут отслеживать его перемещения.

Harth, в отличие от других исследователей, которые старались поместить лекарственные препараты внутрь наноконтейнеров, разработала некую наночастицу, имеющую на своей поверхности большое число площадок, к которым могут прикрепляться молекулы лекарства. Для этого она использовала следующий метод: используя внутренние перекрёстные связи, она «набивала» длинные линейные молекулы в некую сферу диаметром около 10 нм, имеющую размер протеина. Такие наночастицы и называются наногубками.

Работая со своими сотрудниками, она синтезировала некую дендритную молекулу, обладающую способностью проникать сквозь мембрану и достигать ядра клетки. Им удалось прикрепить это «транспортное средство» к этой наночастице и продемонстрировать, что оно может протащить эту наночастицу внутрь клетки. Они также продемонстрировали, что этот «транспортёр» может доставлять большие молекулы – в частности, пептиды и протеины – в заданное субклеточное пространство.

Пептиды и протеины могут действовать, как лекарство, точно так же, как и более мелкие молекулы. Однако до сих пор не существовало методов внедрять их внутрь клетки.

Исследователи изучают G-протеины, которые, как полагают, являются наиболее важными сигнальными молекулами в клетке. Они полагают, что многие заболевания, включая диабет и некоторые формы опухоли мозга, вызываются неправильным функционированием G-протеинов. Ева Харт с коллегами пытаются использовать «транспортёр» для доставки пептидов, производимых G-протеинами, которые разрывают сигнальные пути.

Этот метод доставки лекарств является универсальным и может быть использован для доставки протеинов, пептидов, ДНК и менее крупных химических соединений, которыми являются большинство лекарств. А это открывает очень широкие области применений данного метода.

Проводятся исследования по борьбе с реальными опухолями (легочными карциномами). В частности, делаются попытки доставки к поверхности лёгочных опухолей некоторых видов препаратов (cisplatinum), которые традиционно используются для лечения различных видов рака, но очень токсичны и имеют ряд неблагоприятных побочных эффектов. Доставляя противораковый препарат непосредственно к опухолевым тканям, новая система уменьшает их побочное влияние на другие ткани и позволяет доставлять более мощные дозы лекарства к раковым клеткам.

Университет Вандербильта подал заявки на два патента на эту систему.

NB: Мультимедийная версия статьи об этой системе помещена на сайте университетского сетевого журнала Exploration:

http://www.vanderbilt.edu/…sporter.html

http://www.nanowerk.com/…sid=2837.php

Вот замечательная работа, которая может привести к прорыву сразу во многих областях медицины и, в частности, в онкологии – для лечения раковых заболеваний в самых трудных местах организма. Молодцы «ребята»!..