Впервые получена структура серотонинового рецептора
Ученые впервые смогли изучить один из основных для работы нервной системы рецепторов — серотониновый. На работу этого белка нацелено действие многих препаратов, несмотря на ограниченные знания о его строении. Достижение стало возможным благодаря последним разработкам в области криоэлектронной микроскопии, за которую дали Нобелевскую премию по химии в 2017 году. Статья с результатами работы опубликована в журнале Nature Communications.
Серотониновые рецепторы представляют собой семейство похожих между собой белков, находящихся в клетках многих тканей. Они очень подвижны и состоят из большого количества нежестко соединенных частей, из-за чего детальное исследовать их структуру достаточно сложно. Обычно его исследовали по частям, но в новой работе впервые удалось выяснить, как именно отдельные домены связаны и взаимодействуют друг с другом в несвязанном с дополнительными веществами состоянии. Биологи изучали подтип 3A, который встречается в мозге, пищеварительном тракте и периферической нервной системе.
«Серотониновый рецептор работает как проход или канал между внеклеточным пространством и внутренним, — поясняет ведущий автор работы Сандип Барсак из американского Университета Кейс Вестерн Резерв. — Когда молекула серотонина связывается с рецептором, то канал меняет свою конформацию с закрытой на открытую. В конечном счете, он скручивается в более распределенную структуру, закрывая канал, но оставляя серотонин присоединенным. Таким образом, он предотвращает немедленное повторное срабатывание».
Трехмерная модель структуры серотонинового рецептора. Case Western Reserve University
На различные серотониновые рецепторы воздействуют многие лекарственные и наркотические вещества, такие как ЛСД, мескалин, ДМТ, псилоцибин и многие другие галлюциногены. Конкретно на подтип 3A влияют противорвотные препараты, так как этот тип встречается в пищеварительной системе. Недостаток этих веществ — существенные побочные эффекты. Авторы надеются, что полученная структура позволит создавать лекарства с заданными свойствами. В дальнейшем, отмечают биологи, необходимо выяснить структуру рецептора, активированного серотонином, а также соединенного с другими активными веществами.
- Источник(и):
- Войдите на сайт для отправки комментариев