Берёза против вирусов

В современном активно «глобализующемся» мире вопрос лечения и профилактики опасных вирусных инфекций (таких как ВИЧ, герпес, грипп) стоит весьма остро: мобильность населения и характер передачи этих инфекций способствуют их активному распространению. Пока международный фармацевтический рынок предлагает лишь узкий круг действенных, но часто дорогостоящих противовирусных препаратов.

Проект «Разработка методов синтеза антиВИЧ-активных терпеновых производных с политаргетными свойствами» поддержан ФЦП «Исследования и разработки по приоритетным направлениям развития научно-технологического комплекса России на 2007–2013 годы». Начало научно-исследовательских работ – 28 октября 2011 года, окончание – 3 июня 2013 года. Объём финансирования – 5 миллионов рублей

Исследователи Института технической химии УрО РАН решили взглянуть на проблему под другим углом.

«Достижения медицинской химии свидетельствуют, что перспективная база для разработки новых лекарственных средств – это природные соединения и их производные, среди которых наиболее выгодно выделяется бетулин», – рассказывает заведующая лабораторией биологически активных соединений института Виктория Гришко, кандидат химических наук, доцент.

Это вещество в больших количествах содержится в бересте повсеместно распространённой берёзы.

«Наши исследования касались разработки методов синтеза и превращения полусинтетических производных бетулина, из которого мы планировали получить новые высокоэффективные антиВИЧ-агенты, обладающие дополнительным противовирусным действием в отношении вируса герпеса или гриппа», – отмечает Виктория Гришко.

В процессе исследований был синтезирован широкий спектр производных бетулина. При этом учёным удалось значительно сократить стадийность и продолжительность процесса синтеза веществ и повысить выход целевых продуктов. Из процесса также были исключены окислительные системы, а энергозатраты снижены: реакция проходила в условиях комнатной температуры. Далее исследователи оценили противовирусную активность полученных продуктов, а затем выявили наиболее перспективные противовирусные агенты, активные в отношении вирусов оболочечного типа (в частности, ВИЧ-1, вирусов гриппа А и герпеса простого I типа).

«В ходе работы над проектом нами получено 19 высокопотенциальных противовирусных агентов, в том числе производные с антиВИЧ-активностью на уровне нанограммовых концентраций. Преимущество наших соединений перед препаратами известных производных бетулина – в сочетании ВИЧ-герпес/ВИЧ-грипп видов противовирусной активности, – говорит Гришко. – Так, нами отобрано соединение, которое, хоть и уступает по уровню антиВИЧ-активности разрабатываемому российскому препарату “Бетулавир”, но в отличие от последнего дополнительно проявляет противогерпетические свойства».

Из коры берёзы синтезировали и перспективное для доклинических исследований вещество, сочетающее активность в отношении ВИЧ-1 и вируса гриппа А. Исследования на иммунотропную активность и острую токсичность на животных подтвердили безопасность данного соединения.

«Полученные результаты расширяют диапазон потенциальных противовирусных агентов со специфической активностью, эффективных в отношении вирусов гриппа А и простого герпеса. Обнаружение антиВИЧ-активных веществ с политаргетными свойствами открывает перспективные возможности в плане разработки новых антиВИЧ-препаратов, повышения эффективности химиотерапии лекарственно устойчивых штаммов ВИЧ, снижения стоимости антиВИЧ-химиотерапии, – отмечает Виктория Гришко. – А это одно из преимуществ перед импортными препаратами. К тому же и речь идёт о том, что противовирусные средства могут быть произведены из дешёвого отечественного сырья».

Проект выполнялся силами двух лабораторий Института технической химии УрО РАН, в сотрудничестве с ведущим научным сотрудником лаборатории биохимии и развития микроорганизмов Института экологии и генетики УрО РАН и зарубежными коллегами из Республиканского научно–практического центра эпидемиологии и микробиологии Министерства здравоохранения Республики Беларусь.

Автор – Светлана Невская

Пожалуйста, оцените статью:
Ваша оценка: None Средняя: 5 (1 vote)
Источник(и):

Электронное издание «Наука и технологии России»