Новые термочувствительные полимеры выделяют лекарственный препарат при нагревании до температуры тела

© iStockphoto.com/saffetucuncu

Разработка новых методов доставки лекарственных препаратов – важное направление в развитии медицины. Самый простой способ доставки лекарств в организм – таблетки, принимаемые пациентом с глотком воды. Однако во многих случаях он не является оптимальным: одни лекарства подвергаются быстрой деградации в желудочно-кишечном тракте, в то время как другие, такие как противораковые препараты, были бы более эффективны при доставке непосредственно в опухоль. Это могло бы повысить эффективность лечения и потенциально снизить побочные эффекты.

И-Ян Янг (Yi-Yan Yang), PhD, и Джереми Тэн (Jeremy Tan), PhD, из Института биоиженерии и нанотехнологий (Institute of Bioengineering and Nanotechnology) A*STAR (Agency for Science, Technology and Research), Сингапур, вместе с учеными из IBM Almaden Research Center и Стэнфордского университета (Stanford University) разработали биоразлагаемые растворимые в воде полимеры, которые можно загружать противораковым препаратом Паклитаксел и вводить непосредственно в опухолевую ткань. Нагревание до температуры тела приводит к высвобождению терапевтического груза, что позволяет достичь лучших результатов в уничтожении раковых клеток, чем это возможно при введении Паклитаксела обычным способом. Эксперименты подтвердили, что загруженные Паклитакселом мицеллы убивают клетки карциномы печени человека более эффективно при температуре тела (то есть 37°C) по сравнению со свободным препаратом и загруженными им мицеллами при более низкой температуре.

Созданные учеными полимеры не состоят из одних и тех же повторяющихся мономеров, а скорее представляют собой блок-сополимеры, один блок которых содержит как гидрофильные, так и гидрофобные группы, а другой – только гидрофобные. Свойство полимера реагировать на температуру тела достигнуто за счет тонкого баланса между этими группами.

Для получения сополимеров доктор Янг, адъюнкт-профессор Национального университета Сингапура (National University of Singapore), и ее коллеги использовали процесс «живой» полимеризации, позволяющий полимерным цепям расти, пока не исчерпан запас мономеров. Добавление новых мономеров приводит к возобновлению полимеризации. Такой подход позволяет легко создавать полимеры с блоками с гидрофильными и гидрофобными группами, имеющими различные размеры, оптимизируя, таким образом, их свойства. Кроме того, это позволяет добиться узкого распределения молекулярных весов, что является важным фактором в получении образцов полимеров с однородными свойствами.

Термочувствительные полимеры изучались и раньше. Одним из наиболее интенсивно исследуемых был поли(N-изопропилакриламид) (poly(N-isopropylacrylamide), PNIPAAm), впервые синтезированный в 1950-х. Важнейшие отличия новых полимеров доктора Янг состоят в том, что они способны к биоразложению и нетоксичны.

«После выполнения полимерами своей задачи по доставке важных грузов они должны разрушаться и выводиться без значительных дополнительных побочных эффектов», – объясняет ученый.

Доктор Янг и ее коллеги планируют продолжить работу с IBM Almaden Research Center и другими промышленными партнерами, чтобы оценить токсичность полимеров и эффективность этой системы доставки лекарственных препаратов in vivo.

Доктор И-Ян Янг – руководитель группы, создавшей наночастицы, способные разрушать устойчивые к лекарственным препаратам бактерии. Эти наночастицы физически, как магнит, притягиваются к бактериям и могут предотвращать развитие лекарственной устойчивости путем разрушения клеточной стенки и плазматической мембраны. Такой способ атаки в корне отличается от механизма действия антибиотиков и может стать новым оружием в борьбе с супербактериями. Этот прорыв в наномедицине недавно был назван Scientific American одной из 10 идей, способных изменить мир. (‹World Changing Ideas – 10 New Technologies That Will Make a Difference›, December 2011).

2_131.jpg Доктор И-Ян Янг (Yi-Yan Yang) (в центре) и ее коллеги из IBN A*STAR и IBM Almaden Research Center.
(Фото: news-medical.net/news)

Аннотация к статье

Thermoresponsive nanostructured polycarbonate block copolymers as biodegradable therapeutic delivery carriers

Пожалуйста, оцените статью:
Ваша оценка: None Средняя: 5 (2 votes)
Источник(и):

http://www.research.a-star.edu.sg/research/6429

http://dx.doi.org/….2011.04.017